目的:比较国产头孢布烯胶囊与进口头孢布烯胶囊的人体生物等效性。方法:20名健康志愿者随机交叉单剂量口服200mg国产和进口头孢布烯2种胶囊,采用高效液相色谱法测定血浆中药物含量,对药动学参数进行统计分析,确定是否生物等效。结果:头孢布烯胶囊体内过程符合口服给药二室模型,国产及进口制剂中头孢布烯的主要药代动力学参数分别为达峰时间(2.660.37)和(2.720.34)h,最大血药浓度(20.423.41)和(19.933.29)mg/L;浓度-时间曲线下面积(AUC0～)(104.8617.26)和(101.6817.44)mg-1h-1L-1。用梯形法计算所得的AUC0～t分别为(103.3320.82)和(101.6817.44)mgh-1L-1,由AUC0～t计算国产头孢布烯胶囊的相对生物利用度为(103.421.0)%。结论:国产头孢布烯胶囊与进口头孢布烯胶囊具有生物等效性。

目的:研究盐酸格拉司琼口腔崩解片的药动学,并与国产盐酸格拉司琼片进行生物利用度比较。方法:20名健康男性志愿者,采用随机交叉给药方案,分别单剂量口服2 mg受试制剂和参比制剂后,采用高效液相色谱荧光法测定血浆药物浓度。结果:健康志愿者单剂量口服盐酸格拉司琼口腔崩解片后体内过程符合开放式血管外一室模型,其C_max为(7.2±3.4)μg/L,t_1/2为(4.2±1.8) h,t_max为(1.3±0.3) h,AUC_0~24 h为(37.3±25.6)μg·h·L,与参比制剂的主要药代动力学参数比较,差异均无统计学意义(P>0.05)。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(97.9±19.2)%。结论:两种制剂具有生物等效性。